Buspirone lần đầu tiên được tổng hợp, bởi một nhóm tại Mead Johnson, vào năm 1968,[21] nhưng không được cấp bằng sáng chế cho đến năm 1975.[27][28]   Nó ban đầu được phát triển như là một thuốc chống loạn thần tác động lên các thụ thể D 2, nhưng đã được tìm thấy là không hiệu quả trong điều trị rối loạn tâm thần và được thêm thắt như một giải lo âu.[2] Năm 1986, Bristol-Myers Squibb đã được FDA chấp thuận cho buspirone trong điều trị GAD.[21] Bằng sáng chế được đặt trên buspirone đã hết hạn vào năm 2001 và hiện nó đã có sẵn dưới dạng thuốc tổng quát.